Към днешна дата са били идентифицирани два ендогенни канабиноидни рецептора. Предимно централно разположеният CB1 рецептор е клониран през 1990г.; предимно периферният СВ2 рецептор, представен предимно от клетки на имунната система, 3 години по-късно. Междувременно СВ1 рецепторите са също така демонстрирани не само в централната нервна система, но също и в много периферни органи и тъкани, например, имунни клетки, далак, надбъбречни жлези, симпатикови ганглии, панкреас, кожа, сърце, кръвоносни съдове, бял дроб и части на урогениталните пътища и стомашно-чревния тракт. Активирането само на СВ1 рецептора, но не и на СВ2 рецептора, води до добре известните психотропни ефекти. Ендогенните канабиноидни рецепторни агонисти са открити през 1992 година. Двете най-важни са ендоканабиноидите анандамид и 2-арахидоноил-глицерол. След откриването на тази комплексна ендогенна канабиноидна рецепторна система е очевидно, че канабиноидите имат множество физиологични действия.